《现代药物的制备与合成(第三卷)》收集了1990-2012年上市或目前仍处於临床研究阶段的有机药物品种共239个,所选药物包括一部分手性药物,有的甚至是被称为当代"重磅炸弹"的品种。
《现代药物的制备与合成(第三卷)》详述了各个药物品种的具体制备与合成方法,并对其结构式、分子式、分子量、CA登记号、研发厂商、首次上市时间和国家、性状、用途、合成路线、波谱数据等内容进行了介绍。为了方便读者深入研究,每个品种后都列举了参考文献。
《现代药物的制备与合成(第三卷)》是《现代药物的制备与合成》的后一卷,是陈仲强老师耗时十年的沥血之作,三卷书共收集了近1000个药物品种,参考了数以万计篇文献,详尽地阐述了这些药物的合成。
1 抗生素
1.1 β内酰胺类抗生素
001头孢拉宗(Cefbuperazone)
002头孢克肟(Cefixime)
003头孢哌酮钠(Cefoperazone Sodium)
004盐酸头孢甲肟(Cefmenoxime Hemihydro chloride)
005头孢美唑钠(Cefmetazole Sodium)
006头孢西丁(Cefoxitin)
007硫酸头孢喹肟(Cefquinome Sulfate)
008头孢磺啶(Cefsulodin)
009头孢洛林(Ceftaroline)
010头孢洛林酯(Ceftaroline Fosamil)
011头孢替唑钠(Ceftezole Sodium)
012头孢他啶(Ceftazidime)
013头孢比普酯(Ceftobiprole Medocaril)
014头孢呋辛酯(Cefuroxime axetil)
015头孢呋辛钠(Cefuroxime Sodium)
016卡芦莫南(Carumonam)
017泰比培南酯(Tebipenem Pivoxil)
018舒巴坦匹酯(Sulbactam Pivoxil)
1.2 大环内酯类抗生素
019斯替红霉素(Erythromycin
Stinoprat)
020塞红霉素(Cethromycin)
1.3 氨基糖苷类抗生素
021阿贝卡星(Arbekacin)
022泰拉万星(Telavancin)
2 其他抗病原微生物药物
2.1 抗病毒药物
023阿米福韦(Alamifovir)
024Boceprevir
025甲磺酸地拉韦定(Delavirdine
Mesylate)
026依曲韦林(Etravirine)
027拉尼米韦辛酸酯(Laninamivir
Octanoate)
028莫折那韦(Morzenavir)
029甲磺酸奈非那韦(Nelfinavir Mesylate)
030帕拉米韦(Peramivir)
031雷特洛韦(Raltegravir)
032利匹韦林(Rilpivrine)
033芦平曲韦(Rupintrivir)
034特拉匹韦(Telaprevir)
035富马酸替硫福韦酯(Tesuofovir circular proxil Fumarate)
036盐酸缬更昔洛韦(Valganciclovir Hydro
chloride)
2.2 利福霉素类
037利福霉素SV钠(Rifamycin SV Sodium)
2.3 抗真菌药物
038阿巴康唑(Albaconazole)
039阿尼芬净(Anidulafungin)
040硝酸布康唑(Butoconazole Nitrate)
041泊沙康唑(Posaconazole)
042盐酸普拉康唑(Pramiconazole Hydrochloride)
043沙柏康唑(Saperconazole)
044噻康唑(Tioconazole)
2.4 喹诺酮类药物
045盐酸贝西沙星(Besifloxacin Hydrochloride)
046西诺沙星(Cinoxacin)
047盐酸克林沙星(Clinafloxacin Hydrochloride)
048加雷沙星(Garenoxacin)
049盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin Hydrochloride)
2.5 其他抗菌药物
050奎奴普丁(Quinupristin)
051地喹氯铵(Dequalinium
Chloride)
052瑞他莫林(Retapamulin)
053西司他丁钠(Cilastatin Sodium)
054氟苯尼考(Florfenicol)
3 抗肿瘤药
3.1 生物烷化剂类抗肿瘤药物(包括金属铂配合物)
055卡铂(Carboplatin)
056恩洛铂(Enloplatin)
057庚铂(Eptaplatin)
058异丙铂(Iproplatin)
059洛铂(Lobaplatin)
060吡铂(Picoplatin)
061折尼铂(Zeniplatin)
062Canfosfamide Hydrochloride
063米铂(Miriplatin)
3.2 抗肿瘤抗生素
064盐酸米托蒽醌(Mitoxantrone Hydrochloride)
3.3 酪氨酸激酶抑制剂
065尼罗替尼(Nilotinib)
066盐酸帕唑帕尼(Pazopanib Hydrochloride)
067克里唑替尼(Crizotinib)
068Linifanib
069凡德他尼(Vandetanib)
070Foretinib
071甲苯磺酸索拉非尼(Sorafenib Tosylate)
3.4 抗代谢类抗肿瘤药物
072卡莫氟(Carmofur)
073丙卡巴肼(Procarbazine)
074普拉曲沙(Pralatrexate)
075Mocetinostat
076帕比司他(Panobinostat)
3.5 DNA拓扑异构酶抑制剂
077吉咪替康(Chimmitecan)
3.6 动植物类抗肿瘤药物(源自天然
产物)
078卡巴他赛(Cabazitaxel)
079Combretastatin A4
3.7 其他抗肿瘤药物(包括放疗、化疗辅助
用药)
080布立尼布(Brivanib)
081Iniparib
082Intedanib
083Vadimezan
084XL765
085氟他胺(Flutamide)
086甲磺酸艾日布林(Eribulin Mesylate)
087醋酸阿比特龙酯(Abiraterone Acetate)
088奈拉滨(Nelarabine)
089酒石酸拉索昔芬(Lasofoxifene Tartrate)
090罗咪酯肽(Romidepsin)
091依维莫司(Everolimus)
092阿佐昔芬(Arzoxifene)
093艾多昔芬(Idoxifene)
094氨磷汀(Amifostine)
0955氨基酮戊酸盐酸盐(Aminolevulinic acid Hydrochloride)
096屈洛昔芬(Droloxifene)
097硼替佐米(Bortezomib)
098PD 198306
099卡奈替尼(Canertinib)
4 麻醉用药(包括全身麻醉药、局部麻醉药
和麻醉辅助用药等)
100盐酸阿替卡因(Articaine Hydrochloride)
101盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hydrochloride)
102米库氯铵(Mivacurium Chloride)
5 中枢神经系统用药
5.1 非甾体抗炎镇痛药
103右酮洛芬(Dexketoprofen)
104依托考昔(Etoricoxib)
105氟比洛芬酯(Flurbiprofen Axetil)
106艾拉莫德(Iguratimod)
107酮咯酸氨丁三醇(Ketorolac Tromethamine)
108洛索洛芬钠(Loxoprofen Sodium)
109莫苯唑酸(Mofezolac)
110替尼达普钠(Tenidap Sodium)
111扎托洛芬(Zaltoprofen)
5.2 镇痛药
112盐酸芬太尼(Fentanyl
Hydrochloride)
113盐酸羟考酮(Oxycodone
Hydrochloride)
114盐酸他喷他多(Tapentadol
Hydrochloride)
5.3 精神病治疗药
115阿塞那平(Asenapine)
116琥珀酸去甲文拉法辛(Desvenlafaxine
Succinate)
117盐酸鲁拉西酮(Lurasidone
Hydrochloride)
118帕秦克隆(Pazinaclone)
119草酸艾司西酞普兰(Escitalopram
Oxalate)
120盐酸瑞莫必利(Remoxipride
Hydrochloride)
121盐酸舒托必利(Sultopride
Hydrochloride)
122噻奈普汀钠(Tianeptine
Sodium)
123盐酸维拉佐酮(Vilazodone
Hydrochloride)
124佐替平(Zotepine)
5.4 镇静催眠药
125富马酸依利色林(Eplivanserin Fumarate)
126马来酸咪达唑仑(Midazolam Maleate)
127盐酸甲喹酮(Methaqualone
Hydrochloride)
128酒石酸唑吡坦(Zolpidem Tartrate)
5.5 抗癫痫药
129依佐加滨(Ezogabine)
130非尔氨酯(Felbamate)
131磷苯妥英钠(Fosphenytoin Disodium)
132SPD502
133托吡酯(Topiramate)
134维加巴因(Vigabatrin)
5.6 抗帕金森病药
135屈昔多巴(Droxidopa)
136吡贝地尔(Piribedil)
137左旋盐酸去甲基苯环壬酯(Levodesmethyl phencynonate Hydrochloride)
138Istradefylline
139甲磺酸雷沙吉兰(Rasagiline Mesylate)
140盐酸罗替戈汀(Rotigotine Hydrochloride)
5.7 改善脑循环与促智药物
141法索西坦(Fasoracetam)
142富马酸尼唑苯酮(Nizofenone Fumarate)
5.8 抗偏头痛药物
143依来曲普坦(Eletriptan)
144苯甲酸利扎曲坦(Rizatriptan Benzoate)
6 呼吸系统药物
6.1 平喘药
145马来酸茚达特罗(Indacaterol Maleate)
146罗氟司特(Roflumilast)
147普仑司特(Pranlukast)
148他扎司特(Tazanolast)
149硫酸特布他林(Terbutaline Sulphate)
150盐酸川丁特罗(Tradinterol Hydrochloride)
151酒石酸阿福特罗(Arformoterol Tartrate)
6.2 镇咳药
152莫吉司坦(Moguisteine)
6.3 镇咳化痰药
153盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride)
7 抗变态反应药——抗组胺药
154盐酸乙氟利嗪(Efletirizine Hydrochloride)
155盐酸左卡巴斯汀(Levocabastine Hydrochlaride)
156盐酸奥洛他定(Olopatadine Hydrochloride)
8 主要作用于循环系统的药物(心脑血管药物)
8.1 强心药
157富马酸扎莫特罗(Xamoterol Fumarate)
8.2 抗高血压药
158阿利克仑(Aliskiren)
159盐酸阿罗洛尔(Arotinolol Hydrochloride)
160阿奇沙坦(Azilsartan)
161马来酸依那普利(Enalapril Maleate)
162依普利酮(Eplerenone)
163非洛地平(Felodipine)
164美托洛尔(Metoprolol)
165尼索地平(Nisoldipine)
166普拉地平(Pranidipine)
167Riociguat
168盐酸替莫普利(Temocapril Hydrochloride)
8.3 抗心律失常药
169盐酸决奈达隆(Dronedarone Hydrochloride)
8.4 抗凝血药(抗血栓药)
170阿哌沙班(Apixaban)
171环扁桃酯(Cyclandelate)
172达比加群酯(Dabigatran Etexilate)
173多米曲班钙(Domitroban Calcium)
174E5555
175依诺格雷(Elinogrel)
176盐酸普拉格雷(Prasugrel Hydrochloride)
177利伐沙班(Rivaroxaban)
178替卡格雷(Ticagrelor)
8.5 抗心绞痛药
179单硝酸异山梨醇酯(Isosorbide Mononitrate)
180盐酸伊伐布雷定(Ivabradine Hydrochloride)
8.6 降血脂、降胆固醇药物
181普罗布考(Probucol)
182阿昔莫司(Acipimox)
8.7 其他心脑血管药物(包括血液系统用药)
183盐酸昔奈福林(Synephrine
Hydrochloride)
184卡哥鲁酸(Carglumic acid)
185多卡巴胺(Docarpamine)
186托伐普坦(Tolvaptan)
187莫扎伐普坦(Mozavaptan)
9 消化系统用药
9.1 消化性溃疡治疗药
188左旋泮托拉唑钠((S)(-)Pantoprazole Sodium)
189埃索美拉唑镁(Esomeprazole Magnesium)
190呱仑酸钠(Sodium Gualenate)
191米索前列醇(Misoprostol)
192替普瑞酮(Teprenone)
9.2 治疗IBS综合征药物
193枸橼酸阿尔维林(Alverine Citrate)
194艾波度坦(Ibodutant)
9.3 治疗便秘药
195乳酮糖(Lactulose)
196琥珀酸普卡必利(Prucalopride Succinate)
9.4 其他消化系统用药
197枸橼酸莫沙必利(Mosapride Citrate)
198格隆溴铵(Glycopyrronium Bromide)
199阿利苯多(Alibendol)
10 治疗糖尿病用药
200达格列净(Dapagliflozin)
201MBX2982
202米格列醇(Miglitol)
203维达列汀(Vildagliptin)
204巴格列酮(Balaglitazone)
205唑泊司他(Zopolrestat)
11 前列腺增生(良性)及其症状治
疗药
206SL89.051908
207甲磺酸多沙唑嗪(Doxazosin Mesylate)
208琥珀酸素立芬新(Solifenacin Succinate)
12 性功能障碍治疗药、避孕药、
催产药
209盐酸达泊西汀(Dapoxetine Hydrochloride)
210炔雌醇(Ethinyl estradiol)
211醋酸乌利司他(Uliprista
Acetate)
13 眼科用药
212阿扎司特(Acitazanolasthydrate)
……
14 治疗骨质疏松药
15 皮肤病用药
16 抗寄生虫药和抗疟原虫药
17 其他药物